Фармакокинетика

 Вторичная резистентность у макролидов развивается быстро, поэтому курс лечения должен быть коротким (до 7-14 дней), в ином случае их необходимо комбинировать с другими антибиотиками. При возникновении устойчивости к одному препарату развивается устойчивость ко всем антибиотикам из этой группы и на группу линкозамидов (линкомицин, клиндамицин) и пенициллины.

 Пища уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени рокситромицина, азитромицина и мидекамицина. Практически не влияет на биодоступность кл аритромицина, спирамицина и джозамицина.

 Макролиды хорошо проникают в клетку и создают высокие внутриклеточные концентрации, их внутриклеточная концентрация превышает внеклеточную в 13-20 раз.

 Биоусвоение от 30 до 70 %. Наибольшее связывание с белками плазмы наблюдается у рокситромицина (более 90 %), наименьшее - у спирамицина (20 0 о). Таблетки рекомендуется запивать минеральной водой “Боржоми” или раствором натрия гидрокарбоната. Следует отметить, что захват макролидов макрофагами способствует их транспорту в очаги инфекции. Макролиды плохо проходят через гематоэнцефалический барьер.

 Макролиды плохо проникают через плаценту. Их концентрация в крови плода составляет 20-25 % от уровня в крови матери, поэтому при необходимости их можно применять у беременных. Также они проникают в материнское молоко, поэтому при их приеме необходимо прервать кормление грудью.

 Время сохранения терапевтической концентрации у препаратов I поколения - 6 часов, у II поколения - 8-12 часов, у III поколения - 20 часов. Поэтому препараты I поколения необходимо принимать 4 раза в сутки, II поколения - 2 (3) раза в сутки, III поколения - 1 раз в сутки (в первый день препарат дают 2 раза).

 Элиминация происходит путем почечной секреции и последующего их выделения с желчью. Поэтому может происходить изменение реологических свойств желчи.